Elsaone120-New

Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC

Elsaone120-New
Ulipristal acetat 30 mg
(Hộp 1 vỉ PVC/Alu x 1 viên nén)

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Để xa tầm tay trẻ em.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ

Công thức:  Ulipristal acetat 30 mg

Tá dược: lactose, microcrystallinecellulose, magnesi stearat, povidon K30, natri starch glycolat, natri croscarmellose, tinh bột ngô, màu quinolin, cồn 960: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén

Chỉ định:

Tránh thai khẩn cấp, dùng trong vòng 120 tiếng (5 ngày) sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không hiệu quả.

Cách dùng- Liều dùng:

Dùng đường uống. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Uống 1 viên thuốc càng sớm càng tốt, không được muộn hơn 120 giờ (5 ngày) sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không hiệu quả.

Thuốc có thể dùng ở bất kỳ thời điểm nào trong suốt chu kỳ kinh nguyệt.

Nếu xảy ra nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù ngay 1 viên thuốc khác.

Tránh sử dụng thuốc trên những đối tượng bị chậm kinh hoặc trong trường hợp có dấu hiệu mang thai, phụ nữ có thai.

Những đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận:Không cần thiết phải hiệu chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Còn thiếu các nghiên cứu cụ thể, không có khuyến cáo liều thay thế cho ulipristal acetat.

Bệnh nhân suy gan nặng: Còn thiếu các nghiên cứu cụ thể, không khuyến cáo sử dụng .

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng ulipristal acetat cho trẻ em trước tuổi dậy thì.

Thanh thiếu niên: Ulipristal acetat phù hợp với bất kỳ nữ giới ở độ tuổi sinh sản, bao gồm cả thanh thiếu niên. Không có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả so với phụ nữ trưởng thành từ 18 tuổi trở lên.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với ulipristal acetat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Phụ nữ có thai.

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc:

Tránh thai khẩn cấp là một biện pháp tránh thai bị động, chỉ dùng cho những “tình trạng khẩn cấp”. Không dùng biện pháp này thay cho các phương pháp tránh thai thông thường khác.

Thuốc không được dùng trong suốt thời kỳ mang thai và không nên sử dụng ở phụ nữ đang nghi ngờ có thai hoặc phụ nữ có thai. Tuy nhiên, thuốc không làm gián đoạn thai kỳ ở phụ nữ có thai.

Thuốc không ngăn chặn được sự mang thai trong mọi tình huống

Trong trường hợp trễ kinh hơn 7 ngày, có thể do bất thường trong chu kỳ kinh nguyệt hoặc đó là triệu chứng nghi ngờ mang thai hay bất kỳ nghi ngại nào khác, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai. Nếu mang thai xảy ra sau khi dùng thuốc, cần xem xét khả năng mang thai ngoài tử cung và cần liên lạc ngay với bác sỹ. Điều quan trọng cần chú ý rằng khi xảy ra chảy máu tử cung thì không loại trừ khả năng mang thai ngoài tử cung.

Thuốc ức chế và trì hoãn sự rụng trứng. Nếu rụng trứng xảy ra thì sử dụng thuốc không còn hiệu quả. Thời điểm rụng trứng không thể dự đoán, do đó phải sử dụng thuốc ngay khi có thể sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.

Không có dữ liệu nghiên cứu hiệu quả khi sử dụng ulipristal acetat nhiều hơn 120 giờ (5 ngày) sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai.

Dữ liệu nghiên cứu còn hạn chế và chưa đủ tính thuyết phục cho thấy hiệu quả bị giảm khi sử dụng ulipristal acetat ở phụ nữ có cân nặng và BMI cao. Đối với tất cả phụ nữ, biện pháp tránh thai khẩn cấp nên được sử dụng ngay khi có thể sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai mà không cần lưu ý đến cân nặng hay BMI.

Sau khi sử dụng thuốc, chu kỳ kinh nguyệt của phụ nữ đôi khi có thể sớm hoặc trễ một vài ngày so với dự tính. Xấp xỉ 7% phụ nữ có chu kỳ kinh nguyệt kéo dài hơn 7 ngày so với dự tính. 18,5% phụ nữ có thể xảy ra trễ kinh 7 ngày và khoảng 4% bị trễ kinh hơn 20 ngày.

Sử dụng phối hợp ulipristal acetat với các thuốc tránh thai khẩn cấp chứa levonorgestrel không được khuyến cáo.

Biện pháp tránh thai sau khi dùng ulipristal acetat

Ulipristal acetat là thuốc tránh thai khẩn cấp làm giảm nguy cơ mang thai sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không hiệu quả. Do đó, sau khi sử dụng thuốc tránh thai khẩn cấp, khuyến cáo phụ nữ nên sử dụng biện pháp che chắn đáng tin cậy cho tới chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo.

Mặc dù việc sử dụng ulipristal acetat không chống chỉ định việc tiếp tục sử dụng biện pháp tránh thai có chứa hormon thông thường khác, nhưng ulipristal acetat làm giảm hoạt động của thuốc tránh thai đó. Do vậy, nếu có nguyện vọng bắt đầu hoặc tiếp tục sử dụng biện pháp tránh thai có chứa hormon, bạn cần sử dụng sau khi dùng ulipristal acetat, tuy nhiên, bạn nên sử dụng một biện pháp che chắn đáng tin cậy cho tới chu kỳ kinh nghuyệt tiếp theo.

Đối tượng đặc biệt

Sử dụng ulipristal acetat cùng với các chất ức chế CYP3A4 không được khuyến cáo do tương tác (ví dụ như barbiturat (bao gồm primidon và phenobarbital), phenytoin, fosphenytoin, carbamazepin, oxcarbazepin, thuốc có nguồn gốc thực vật có chứa Hypericum perforatum (St. John’s wort), rifampicin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz, nevirapin và việc sử dụng ritonavir dài ngày).

Không khuyến cáo sử dụng ở phụ nữ mắc bệnh hen nặng điều trị glucocorticoid đường uống.

Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai

Thuốc không được dùng trong suốt thời kỳ mang thai và không nên sử dụng ở phụ nữ đang nghi ngờ có thai hoặc phụ nữ có thai.

Thuốc không làm gián đoạn thai kỳ ở phụ nữ có thai.

Phụ nữ cho con bú:

Ulipristal acetat được bài tiết vào sữa mẹ. Ảnh hưởng của thuốc trên trẻ sơ sinh chưa được nghiên cứu. Nguy cơ trên trẻ bú mẹ không thể bị loại trừ. Sau khi sử dụng ulipristal acetat, khuyến cáo không cho con bú trong vòng 1 tuần. Trong suốt thời gian này, khuyến cáo cần vắt loại bỏ sữa để kích thích tạo sữa.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Thuốc ảnh hưởng mức độ nhỏ tới trung bình lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: thường xảy ra chóng mặt mức độ nhẹ tới trung bình, đôi khi xảy ra buồn ngủ và mờ mắt; mất tập trung hiếm khi xảy ra. Khuyến cáo bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc nếu xảy ra các triệu chứng trên.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên việc sử dụng ulipristal acetat

In vitro, Ulipristal acetat chuyển hóa qua CYP3A4

Các chất cảm ứng enzym CYP3A4

Kết quả in vivo cho thấy việc sử dụng ulipristal acetat với chất cảm ứng enzym CYP3A4 mạnh như rifampicin làm giảm Cmax và AUC của ulipristal acetat ≥ 90% và làm giảm 2,2 lần thời gian bán thải của ulipristal acetat tương ứng làm giảm sự phơi nhiễm với ulipristal acetat xấp xỉ 10 lần. Sử dụng phối hợp thuốc với một thuốc cảm ứng enzym (ví dụ như barbiturat (bao gồm primidon và phenobarbital), phenytoin, fosphenytoin, carbamazepin, oxcarbazepin, thuốc có nguồn gốc thực vật có chứa Hypericum perforatum (St. John’s wort), rifampicin, rifabutin, griseofulvin, efavirenz, nevirapin và việc sử dụng ritonavir dài ngày) sẽ làm giảm nồng độ ulipristal acetat trong huyết tương, kết quả dẫn đến làm giảm hiệu quả của thuốc. Ở phụ nữ sử dụng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó, thuốc không được khuyến cáo sử dụng và cần cân nhắc sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp không sử dụng hormon (ví dụ như vòng tránh thai chứa đồng (Cu – IUD)).

Các chất ức chế enzym CYP3A4

Kết quả in vivo cho thấy việc sử dụng ulipristal acetat với chất ức chế enzym mức độ trrung bình và mạnh làm tăng Cmax và AUC của ulipristal acetat tương ứng tối đa là 2 và 5,9 lần. Ảnh hưởng của các chất ức chế enzym CYP3A4 chưa được biết rõ bất kỳ hậu quả nào trên lâm sàng.

Ritonavir ức chế CYP3A4 cũng có thể làm giảm ảnh hưởng lên enzym CYP3A4 khi sử dụng ritonavir dài ngày. Trong một số trường hợp, ritonavir làm giảm nồng độ của ulipristal acetat trong máu. Do đó việc sử dụng phối hợp không được khuyến cáo. Ảnh hưởng của chất ức chế enzym lên nồng độ của ulipristal acetat trong huyết tương có thể xảy ra nếu phụ nữ dừng sử dụng chất ức chế enzym trong 4 tuần trước đó.

Thuốc ảnh hưởng đến pH dạ dày

Sử dụng ulipristal acetat (viên nén 10 mg) cùng với thuốc ức chế bơm proton esomeprazol (20 mg mỗi ngày trong vòng 6 ngày) kết quả làm giảm xấp xỉ 65% Cmax trung bình, làm trì hoãn Tmax (trung bình trong khoảng từ 0,75 giờ tới 1,0 giờ) và tăng hơn 13% AUC trung bình. Bằng chứng về lâm sàng về tương tác này khi sử dụng liều đơn ulipristal acetat với vai trò là thuốc tránh thai khẩn cấp chưa được biết rõ.

Ảnh hưởng của ulipristal acetat lên việc sử dụng các thuốc khác

Biện pháp tránh thai chứa hormon

Bởi vì ulipristal acetat liên kết với receptor progesteron với ái lực cao làm ảnh hưởng đến hoạt tính của các thuốc chứa progesteron:

Tác dụng tránh thai của thuốc tránh thai chứa hormon dạng phối hợp và thuốc tránh thai chỉ có chứa progesteron có thể bị giảm.

Sử dụng phối hợp ulipristal acetat và thuốc tránh thai khẩn cấp chứa levonorgestrel không được khuyến cáo.

Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng ulipristal acetat và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó không ức chế đáng kể các enzym CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng.

Việc sử dụng đơn liều chất cảm ứng enzym CYP1A2 và CYP3A4 cùng với ulipristal acetat hay chất chuyển hóa có hoạt tính của nó chưa được biết đến. Do vậy, sử dụng ulipristal acetat không có khả năng làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc chuyển hóa qua các enzym này.

Chất nền vận chuyển P – gp (P – glycoprotein)

In vitro, ulipristal acetat có thể ức chế P-gp ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng. In vivo, bằng chứng không đầy đủ cho thấy fexofenadin là chất nền vận chuyển P – gp. Ảnh hưởng lên chất nền vận chuyển P – gp chưa được biết rõ ở bất kỳ ảnh hưởng nào trên lâm sàng.

Tác dụng không mong muốn:

Hầu hết các phản ứng bất lợi được báo cáo là: đau đầu, buồn nôn, đau bụng và đau bụng kinh.

Thường gặp, 1/10>ADR > 1/100

Rối loạn tâm thần: rối loạn khí sắc

Rối loạn hệ thần kinh: dau đầu, chóng mặt

Rối loạn đường tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, khó chịu ở bụng, nôn

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau lưng

Rối loạn hệ thống sinh sản: đau bụng kinh, đau xương chậu, đau nhức ngực

Rối loạn khác: Mệt mỏi

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: cúm

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Rối loạn cảm giác ăn uống

Rối loạn tâm thần: rối loạn tinh thần, lo âu, mất ngủ, rối loạn tăng động, thay đổi ham muốn tình dục.

Rối loạn hệ thần kinh: tình trạng mơ màng, đau nửa đầu

Rối loạn thị giác: rối loạn thị giác

Rối loạn đường tiêu hóa: tiêu chảy, khô miệng, chứng khó tiêu, đầy hơi

Da và mô dưới da: mụn, tổn thương da, ngứa

Rối loạn hệ thống sinh sản: rối loạn kinh nguyệt, khí hư, chảy máu tử cung, rong huyết, viêm âm đạo, xung nhiệt (thời kỳ mạn kinh), hội chứng tiền kinh nguyệt

Rối loạn khác: ớn lạnh, khó chịu, sốt

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR ≤ 1/1000

Rối loạn tâm thần: Mất phương hướng

Rối loạn hệ thần kinh: run rẩy, mất tập trung, rối loạn vị giác, ngất xỉu

Rối loạn thị giác: cảm giác bất thường trong mắt, tăng nhãn áp, chứng sợ ánh sáng

Rối loạn thính giác: chóng mặt

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: ho khan

Da và mô dưới da: mề đay

Rối loạn hệ thống sinh sản: ngứa bộ phận sinh dục, đau khi giao hợp, u nang buồng trứng, đau âm hộ, âm đạo, ít kinh nguyệt

Rối loạn khác: khát nước

Quá liều và cách xử trí:

Dữ liệu nghiên cứu về việc sử dụng quá liều ulipristal acetat còn hạn chế. Liều đơn lên tới 200 mg được sử dụng ở phụ nữ không lo ngại về mức độ an toàn. Liều cao như vậy được dung nạp tốt; tuy nhiên, những phụ nữ có chu kỳ kinh nguyệt ngắn (kỳ kinh sẽ xảy ra sớm hơn 2 – 3 ngày so với dự tính) và ở một số phụ nữ, thời gian chảy máu kéo dài, mặc dù không quá nhiều. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chỉ điều trị triệu chứng.

Dược tính dược lực học:

Ulipristal acetat là thuốc điều hòa chọn lọc receptor progesteron tổng hợp có hoạt tính dùng đường uống – thuốc có ái lực cao với receptor progesteron ở người.

Cơ chế của thuốc khi sử dùng là thuốc tránh thai khẩn cấp là ức chế sự rụng trứng thông qua việc ngăn chặn sự gia tăng hormon LH. Dữ liệu dược lực học cho thấy ngay khi uống ngay lập tức trước khi xảy ra quá trình rụng trứng (khi LH bắt đầu tăng), ulipristal acetat có thể trì hoãn  nang noãn vỡ ra trong vòng ít nhất 5 ngày ở 78,6% các trường hợp.

Ulipristal acetat cũng có ái lực cao với receptor glucocorticoid và in vivo ở động vật, tác dụng kháng glucocorticoid đã được quan sát thấy. Tuy nhiên, ở người không có ảnh hưởng nào được quan sát thấy sau khi sử dụng lặp lại liều hàng ngày 10 mg. Ái lực nhỏ với receptor androgen và không có ái lực với receptor estrogen và mineralocorticoid.

Kết quả từ hai thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên độc lập thể hiện hiệu quả của ulipristal acetat.

Không kém hơn nhóm sử dụng levonorgestrel với mục đích tránh thai khẩn cấp giữa 0 – 72 giờ sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không đạt hiệu quả. Khi dữ liệu từ 2 thử nghiệm cùng với phân tích meta cho thấy nguy cơ mang thai khi sử dụng ulipristal acetat thấp hơn có ý nghĩa so với nhóm sử dụng levonorgestrel (p = 0,046).

Đặc tính dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống liều đơn 30 mg, ulipristal được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương là 176 ± 89 ng/ml sau khi uống khoảng 1 giờ (0,5 – 2,0 giờ) và AUC0-∞ là 556 ± 260 ng.giờ/ml.

Dùng ulipristal acetat cùng với bữa sáng giàu chất béo làm giảm xấp xỉ 45% Cmax trung bình, làm trì hoãn Tmax (trung bình từ 0,75 giờ tới 3 giờ) và tăng 25% giá trị AUC0-∞ so với nhóm ở trạng thái nhịn ăn (the fasted state). Kết quả tương tự cũng thu được đối với chất chuyển hóa mono – demethyl hóa có hoạt tính.

Phân bố

Ulipristal acetat liên kết cao với protein huyết tương (> 98%), bao gồm albumin, alpha – l – acid glycoprotein, và lipoprotein tỷ trọng cao.

Ulipristal acetat là một chất thân dầu và được phân bố vào sữa mẹ với sự bài tiết trung bình hàng ngày là 13,35 µg [0 – 24 giờ]; 2,16 µg [24 – 48 giờ]; 1,06 µg [48 – 72 giờ]; 0,58 µg [72 – 96 giờ]; và 0,31 µg [96 – 120 giờ].

In vitro, ulipristal acetat gây ức chế chất vận chuyển BCRP (Breast Cancer Resistance Protein – protein kháng ung thư vú) đường ruột. Ảnh hưởng của ulipristal acetat chưa được biết rõ ở bất kỳ ảnh hưởng nào trên lâm sàng.

Ulipristal acetat không phải là chất nền của OATP1B1 hoặc OATP1B3.

Biến đổi sinh học/thải trừ

Ulipristal acetat chuyển hóa nhanh thành các chất chuyển hóa mono – demethyl hóa, di – demethyl hóa và hydroxyl hóa. Chất chuyển hóa mono – demethyl hóa có hoạt tính dược lý. In vitro, chất chuyển hóa này chủ yếu chuyển hóa qua CYP3A4 và một phần nhỏ chuyển hóa qua CYP1A2 và CYP2A6. Thời gian bán thải của ulipristal acetat trong huyết tương sau khỉ dùng liều đơn 30 mg ước tính là 32,4 ± 6,3 giờ, với độ thanh thải đường uống trung bình (Cl/F) là 76,8 ± 64,0 l/giờ.

Đối tượng đặc biệt

Không có dữ liệu nghiên cứu dược động học của ulipristal acetat ở phụ nữ suy giảm chức năng gan và suy giảm chức năng thận.

Quy cách đóng gói: Hộp 01 vỉ PVC/Alu x 01 viên nén và 01 tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Điều kiện bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Cơ sở sản xuất: Công ty Cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình.

KCN Quế Võ- xã Phương Liễu- huyện Quế Võ- tỉnh Bắc Ninh. SĐT: 0222.3634425