LEVONORGESTREL 1,5 mg

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC

LEVONORGESTREL 1,5 mg

Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Để xa tầm tay trẻ em.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ

Thành phần công thức thuốc :

Thành phần hoạt chất: 

Levonorgestrel 1,5 mg

Thành phần tá dược:

Lactose, Microcrystalline cellulose 101, Magnesi stearat, Povidon K30, Natri Starch glycolat, Natri croscarmellose, Tinh bột ngô: vừa đủ 1 viên.

Dạng bào chế: Viên nén

Mô tả dạng bào chế: Viên nén hình trụ dẹt màu trắng hai mặt lồi.  Cạnh và thành viên lành lặn.

Chỉ định:

Tránh thai khẩn cấp, dùng trong vòng 72 giờ sau các cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai hoặc sau cuộc giao hợp mà biện pháp tránh thai sử dụng không đạt hiệu quả.

Thuốc được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên > 16 tuổi

Cách dùng, liều dùng:

Thuốc dùng theo đường uống.

Uống viên thuốc này càng sớm càng tốt, tốt nhất là trong vòng 12 giờ và không muộn hơn 72 giờ sau cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai khác. Tuy nhiên dùng càng sớm càng có hiệu quả.

Nếu nôn trong vòng 3 giờ sau khi uống, cần uống bù viên khác ngay.

Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon, ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung. Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn) (xem phần Tương tác, tương kỵ của thuốc).

Có thể dùng levonorgestrel vào bất kỳ thời gian nào của chu kỳ kinh, trừ khi bị trễ kinh.

Sau khi dùng thuốc tránh thai khẩn cấp, nên dùng các phương pháp tránh thai màng chắn (như bao cao su) cho đến chu kỳ kinh tiếp theo. Không chống chỉ định dùng levonorgestrel trong thời gian dùng cho các loại thuốc tránh thai thông thường khác có chứa hormon.

Trẻ em: Không khuyên dùng levonorgestrel cho trẻ em. Hiện có rất ít dữ kiện về việc sử dụng thuốc này cho trẻ em dưới 16 tuổi.

Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với levonorgestrel hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Tránh thai khẩn cấp là một biện pháp tránh thai bị động, chỉ dùng cho những “tình trạng khẩn cấp”. Không dùng biện pháp này thay cho các phương pháp tránh thai thông thường khác.

Tránh thai khẩn cấp không ngăn chặn được sự mang thai trong mọi tình huống. Vẫn có thể mang thai nếu không có sự chắc chắn về thời điểm giao hợp không dùng biện pháp tránh thai, hoặc nếu người phụ nữ đã có giao hợp không dùng biện pháp tránh thai trước đó quá 72 giờ trong cùng một kỳ kinh. Vì vậy, dùng liều 1,5 mg levonorgestrel sau lần giao hợp thứ 2 có thể không hiệu quả. Nếu trễ kinh hơn 5 ngày, xuất huyết bất thường giữa chu kỳ kinh hoặc có nghi ngờ mang thai hay bất kỳ nghi ngại nào khác, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.

Nếu mang thai xảy ra sau khi dùng thuốc, cần xem xét khả năng có thai ngoài tử cung, nguy cơ mang thai ngoài tử cung có thể thấp do levonorgestrel ngăn chặn sự rụng trứng và thụ tinh. Thai ngoài tử cung có thể vẫn tồn tại dù cho có xảy ra xuất huyết tử cung. Do đó, thuốc không được khuyến cáo cho những bệnh nhân có nguy cơ mang thai ngoài tử cung (có tiền sử viêm vòi trứng hoặc mang thai ngoài tử cung)

Tâm trạng chán nản và trầm cảm là những tác dụng không mong muốn điển hình của việc sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết tố. Trầm cảm có thể nghiêm trọng và là một yếu tố nguy cơ phổ biến đối với hành vi tự tử và tự tử. Phụ nữ nên liên hệ với bác sĩ trong trường hợp thay đổi tâm trạng và các triệu chứng trầm cảm, kể cả ngay sau khi bắt đầu điều trị.

Thuốc không khuyến cáo sử dụng cho suy giảm chức năng gan nặng.

Ở người có hội chứng suy giảm hấp thu nặng như trong bệnh Crohn, hiệu quả của levonorgestrel có thể giảm.

Sau khi uống liều 1,5 mg levonorgestrel, đa số trường hợp kinh nguyệt vẫn bình thường và đúng kỳ. Một vài trường hợp có kinh sớm hơn hoặc trễ hơn vài ngày. Bác sĩ nên tư vấn cho những người đã dùng levonorgestrel về việc áp dụng một biện pháp tránh thai thường xuyên phù hợp. Nếu đã dùng thuốc tránh thai khẩn cấp trong khi vẫn uống viên thuốc tránh thai thường xuyên khác có chứa hormon, mà không thấy kinh vào thời gian đang uống viên không hoạt chất thì cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai.

Không nên dùng thuốc với liều lặp lại trong cùng một chu kỳ kinh, vì có thể gây rối loạn kinh nguyệt.

Dữ liệu hạn chế và không có kết luận cho thấy hiệu quả khi dùng levonorgestrel giảm khi trọng lượng cơ thể hoặc chỉ số khối cơ thể (BMI) tăng. Với tất cả phụ nữ biện pháp tránh thai khẩn cấp cần được thực hiện càng sớm càng tốt sau khi giao hợp không được bảo vệ, không tính đến trọng lượng cơ thể hoặc chỉ số cơ thể (BMI).

Hiệu quả của 1,5 mg levonorgestrel không cao bằng các biện pháp tránh thai thường xuyên khác, và chỉ thích hợp cho mục đích tránh thai khẩn cấp. Với những phụ nữ có khuynh hướng phải dùng lại biện pháp tránh thai khẩn cấp, cần khuyên họ sử dụng những biện pháp tránh thai dài hạn.

Sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp không thay thế cho những biện pháp phòng ngừa khác nhằm ngăn ngừa các bệnh lây truyền qua đường tình dục.

Thuốc có chứa lactose: Bệnh nhân bị rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoàn toàn hoặc kém hấp thu glucosegalactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

Không dùng levonorgestrel cho phụ nữ mang thai. Thuốc cũng không làm sẩy thai. Theo dữ liệu hạn chế của những nghiên cứu dịch tễ học, nếu vẫn có thai thì thuốc không gây bất kỳ tác dụng không mong muốn nào cho thai nhi, nhưng không có dữ liệu an toàn lâm sàng về những hậu quả tiềm ẩn khi dùng liều lớn hơn 1,5 mg levonorgestrel.

Thời kỳ cho con bú:

Levonorgestrel được bài tiết vào sữa mẹ. Để giảm phơi nhiễm cho trẻ đối với levonorgestrel, người mẹ nên uống thuốc ngay sau khi cho con bú và tránh cho bé bú ít nhất 8 giờ sau khi uống thuốc.

Khả năng sinh sản:

Levonorgestrel làm tăng khả năng rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, có thể dẫn đến trứng rụng sớm hoặc rụng muộn hơn. Những thay đổi này có thể dẫn đến thay đổi ngày sinh sản, tuy nhiên không có số liệu về khả năng sinh sản trong dài hạn.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe, vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh như đau đầu, chóng mặt. Bệnh nhân bị các tác dụng này khi dùng thuốc không nên lái xe, vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Chuyển hóa của levonorgestrel tăng lên khi sử dụng đồng thời levonorgestrel với các thuốc gây cảm ứng enzym gan, hầu hết là thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4. Đồng thời sử dụng efavirenz với levonorgestrel làm giảm nồng độ levonorgestrel trong huyết tương khoảng 50%.

Các thuốc khác nghi ngờ có khả năng làm giảm nồng độ levonorgestrel tương tự trong huyết tương gồm các dẫn chất barbiturat (bao gồm cả primidon), phenytoin, carbamazepin, các thuốc có nguồn gốc dược liệu có Hypericum perforatum (St. John’s Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin và griseofulvin.

Phụ nữ khi đã dùng thuốc cảm ứng enzym trong vòng 4 tuần trước đó, cần sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp là biện pháp tránh thai không chứa hormon (ví dụ đặt vòng tránh thai trong tử cung). Đối với phụ nữ không thể hoặc không sẵn sàng đặt vòng tránh thai trong tử cung, có thể uống liều gấp đôi levonorgestrel (nghĩa là 3000 microgam trong vòng 72 giờ sau khi giao hợp không an toàn). Tuy nhiên, việc phối hợp liều gấp đôi levonorgestrel và chất cảm ứng enzym chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Levonorgestrel làm tăng nguy cơ nhiễm độc cyclosporin do ức chế chuyển hóa chất này.

Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là buồn nôn

Những tác dụng không mong muốn sau đây được tổng kết từ các nghiên cứu khác nhau. Rất thường gặp (ADR> 1/10), thường gặp (1/100 < ADR< 1/10), ít gặp (1/1000< ADR< 1/100), hiếm gặp (1/10.000< ADR< 1/1000), rất hiếm gặp (ADR< 1/ 10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)

Lớp cơ quan hệ thốngTần suất phản ứng bất lợi
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10)Thường gặp (1/100 ≤ ADR≤ 1/10)
Rối loạn hệ thần kinhĐau đầuChóng mặt
Rối loạn tiêu hóaBuồn nôn, đau bụng dướiTiêu chảy, nôn mửa
Rối loạn hệ sinh sản và vúChảy máu không liên quan đến kinh nguyệt(Chảy máu có thể tạm thời bị xáo trộn, nhưng hầu hết phụ nữ sẽ có chu kỳ kinh tiếp theo của họ trong vòng 5 -7 ngày kể từ thời điểm dự kiến)Trì hoãn kinh nguyệt hơn 7 ngày (Nếu chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo chậm hơn 5 ngày, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai) Kinh nguyệt không đều Đau vú
Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốcMệt mỏi

Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo:

Rối loạn tiêu hóa

Rất hiếm gặp (ADR< 1/ 10.000): đau bụng.

Rối loạn da và mô dưới da

Rất hiếm gặp (ADR< 1/ 10.000): phát ban, mày đay, ngứa.

Rối loạn hệ sinh sản và vú

Rất hiếm gặp (ADR< 1/ 10.000): đau vụng chậu, đau bụng kinh.

Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

Rất hiếm gặp (ADR< 1/ 10.000): phù mặt

Quá liều và cách xử trí:

Không có báo cáo nào về các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng gặp phải khi sử dụng một liều lớn thuốc tránh thai này. Quá liều thường gặp có thể xảy ra là buồn nôn, mất kinh. Không có thuốc giải độc chuyên biệt, chỉ điều trị triệu chứng.

Đặc tính dược lực học:

Nhóm dược lý: Hormon sinh dục và các chất điểu chỉnh hệ sinh dục, thuốc ngừa thai khẩn cấp.

Mã ATC: G03AC03

Cơ chế hoạt động:

 Với phác đồ khuyến cáo, người ta cho rằng levonorgestrel chủ yếu tác động bằng cách ngăn chặn sự rụng trứng và sự thụ tinh nếu cuộc giao hợp xảy ra vào pha tiền rụng trứng, là thời điểm mà khả năng thụ thai cao nhất. Thuốc cũng có thể gây ra những thay đổi trên nội mạc tử cung, cản trở sự làm tổ của hợp tử. Thuốc không có tác dụng một khi sự làm tổ đã bắt đầu.

Hiệu quả:

Ước tính, levonorgestrel ngăn chặn 84% các trường hợp mang thai dự kiến. Theo phác đồ khuyến cáo, levonorgestrel không gây ra một sự bổ sung đáng kể nào các yếu tố tạo cục máu đông, sự chuyển hóa lipid và carbohydrat.

Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Levonorgestrel được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường uống.

Sinh khả dụng tuyệt đối của levonorgestrel được xác định là gần 100% liều dùng.

Kết quả các nghiên cứu về dược động học được thực hiện trên 16 phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng, sau khi uống 1 liều duy nhất với hàm lượng 1,5 mg levonorgestrel, nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh đạt được ở mức 18,5 ng/ml sau 2 giờ.

Phân bố:

Levonorgestrel gắn kết với albumin huyết thanh và phức hợp globulin gắn kết hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 1,5 % nồng độ huyết thanh toàn phần hiện diện dưới dạng steroid tự do, trong khi 65% gắn kết chuyên biệt với SHBG.

Khoảng 0,1 % liều dùng cho mẹ qua được sữa vào trẻ bú mẹ.

Chuyển hóa:

Sự biến đổi sinh học diễn ra theo cách thức đã biết đối với sự chuyển hóa các steroid, levonorgestrel được hydroxyl hóa trong gan bởi các enzym gan chủ yếu bởi CYP3A4 và các chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng liên hợp glucuronid bởi các enzym glucuronid gan.

Không tìm thấy chất chuyển hóa nào có hoạt tính sinh học.

Thải trừ:

Sau khi đạt mức tối đa trong huyết thanh, nồng độ của levonorgestrel giảm dần với thời gian bán thải trung bình khoảng 26 giờ.

Levonorgestrel không được bài tiết ở dạng không biến đổi mà ở dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa của levonorgestrel được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỉ lệ tương đương qua nước tiểu và phân.

Dược động học ở phụ nữ béo phì:

Một nghiên cứu dược động học cho thấy nồng độ levonorgestrel giảm ở phụ nữ béo phì (BMI ≥ 30 kg/m2) (giảm khoảng 50% Cmax và AUC0-24), so với những phụ nữ có BMI bình thường (< 25 kg/m2) (Praditpan và cộng sự, 2017). Một nghiên cứu khác cũng báo cáo rằng Cmax của levonorgestrel giảm khoảng 50% ở phụ nữ béo phì và phụ nữ có BMI bình thường, trong khi việc tăng gấp đôi liều (3 mg) ở phụ nữ béo phì dường như mang lại nồng độ trong huyết tương tương tự như ở phụ nữ bình thường dùng 1,5 mg levonorgestrel. (Edelman và cộng sự, 2016). Sự liên quan lâm sàng của những dữ liệu này là không rõ ràng.

Quy cách đóng gói: Hộp 1 túi x 01 vỉ PVC/Alu x 01 viên nén và 01 tờ hướng dẫn sử dụng thuốc.

Điều kiện bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.

Tên và địa chỉ của cơ sở sản xuất: Công ty cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình.

Khu công nghiệp Quế Võ, xã Phương Liễu, huyện Quế Võ, tỉnh Bắc Ninh. SĐT: 0222.3634425

Phân phối bởi: Công ty TNHH ROSTEX Pharma USA

541/17 Sư Vạn Hạnh, phường 13, quận 10, Thành Phố Hồ Chí Minh