Rx Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG THUỐC
Ethinylestradiol 0,05 mg
(Hộp 01 vỉ x 10 viên)
Thông báo cho Bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Để xa tầm tay trẻ em.
Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ
Công thức: Ethinylestradiol: 0,05 mg
Tá dược: lactose, magnesi stearat, povidon K30, sodium starch glycolat, tinh bột ngô (corn starch): vừa đủ 01 viên.
Dạng bào chế: viên nén
Chỉ định:
Chuẩn bị cổ tử cung cho một số xét nghiệm bổ sung phụ khoa (soi cổ tử cung, soi tử cung…)
Cải thiện chất nhầy cổ tử cung như là một phần của điều trị vô sinh.
Cách dùng, liều dùng:
Ethinylestradiol là một chế phẩm chỉ dùng estrogen để điều trị thay thế hóc môn để uống.
Chuẩn bị cổ tử cung cho một số xét nghiệm bổ sung phụ khoa (soi cổ tử cung, soi tử cung …): 1 viên mỗi ngày trong tuần trước khi khám.
Cải thiện chất nhầy cổ tử cung như là một phần của điều trị vô sinh: 1-2 viên mỗi ngày từ ngày thứ 10 đến ngày thứ 13 của chu kỳ. Điều trị này nên được điều chỉnh theo chu kỳ của bệnh nhân.
Chống chỉ định:
* Thuốc này chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc
Bệnh tim và mạch máu: đặc biệt là nhồi máu cơ tim, đột quỵ, viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, huyết áp cao, bệnh động mạch vành, mạch máu, van tim và loạn nhịp tim nhất định.
Bệnh lý về mắt có nguồn gốc mạch máu.
Đái tháo đường có biến chứng vi mạch hoặc mạch máu lớn
Bệnh gan nặng hoặc gần đây.
Các khối u ác tính của vú, tử cung và các khối u tuyến yên.
Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
Porphyria (bệnh di truyền với tích lũy sắc tố trong cơ thể).
* Thuốc này thường không được khuyến cáo trong các trường hợp sau:
Hút thuốc.
Rối loạn chuyển hóa: bệnh tiểu đường không biến chứng, tăng lipid máu (tăng triglyceride máu, tăng cholesterol máu).
Béo phì.
Xơ cứng tai (bệnh tai).
Suy thận
U lành tính ở vú hoặc tử cung
Tăng prolactin máu có kèm hoặc không kèm chảy sữa
Các bệnh ảnh hưởng đến phụ nữ mang thai: ứ mật tái phát hoặc ngứa tái phát trong lần mang thai trước
Kết hợp với các chất cảm ứng enzym (Xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc:
Phải thăm khám và hỏi kỹ bệnh sử người bệnh trước khi kê đơn Ethinylestradiol và chú ý đặc biệt đến các yếu tố nguy cơ đối với các khối u phụ thuốc estrogen , u xơ tử cung, cao huyết áp, rối loạn gan, bệnh tiểu đường phức tạp do vi mô hoặc bệnh lý hạch, đau thắt lưng, suyễn, nhức đầu và chứng động kinh, lupus ban đỏ hệ thống, sự tăng sản của nội mạc tử cung.
Nữ có rối loạn chức năng tim hoặc thận, động kinh, đau nửa đầu, hen hoặc u xơ tử cung, đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc vì các bệnh này có thể nặng lên.
Nguy cơ bệnh huyết khối nghẽn mạch do dùng Ethinylestradiol tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Do đó, nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc phải được khuyên bỏ hút thuốc lá.
Phải định lượng nồng độ glucose, triglycerid trong máu, lúc đầu và định kỳ, đối với người bệnh có khuynh hướng bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid huyết.
Thuốc này chứa lactose: Không dùng thuốc này cho những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose khiếm khuyết men lapp lastase hay rối loạn hấp thu glucose – galactose.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai
Estrogen có thể gây quái thai nghiêm trọng khi dùng cho người mang thai. Tăng nguy cơ dị dạng bẩm sinh đã được thông báo gồm khuyết tật về tim mạch và các chi, sau khi dùng hormon sinh dục. Không dùng Ethinylestradiol cho người mang thai
Thời kỳ cho con bú
Estrogen phân bố vào sữa mẹ. Vì estrogen có thể gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú mẹ, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ. Khi mẹ cho con bú dùng estrogen, lượng và chất của sữa giảm đi.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Chưa có báo cáo nghiên cứu nào.
Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác:
Các thuốc chống co giật (như phenobarbitol, phenytoin, carbamazepin), thuốc chống nhiễm trùng (như rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz ) và modafinil làm giảm hiệu quả của estrogen.
Khi dùng chung ciclosporin có thể tăng nồng độ ciclosporin tuần hoàn, creatinin huyết thanh và transaminase huyết thanh.
Paracetamol được thanh thải ra ngoài cơ thể nhanh hơn ở phụ nữ uống thuốc tránh thụ thai và tác dụng giảm đau có thể giảm. Paracetamol còn làm tăng hấp thu Ethinylestradiol từ ruột khoảng 20%.
Ethinylestradiol có thể làm tăng nhiễm sắc tố ở mặt do minocyclin gây nên.
Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng và độc tính của zidovudin.
Estrogen đôi khi có thể làm giảm một cách dị thường tác dụng của imipramin, nhưng đồng thời lại gây độc do imipramin.
Rifampin làm giảm hoạt tính gây động dục của estrogen khi dùng đồng thời, do gây cảm ứng enzym tiểu thể gan, dẫn đến tăng chuyển hóa estrogen.
Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng chống viêm của hydrocortison, do làm giảm chuyển hóa corticosteroid ở gan và/hoặc làm thay đổi sự gắn corticosteroid vào protein huyết thanh.
Estrogen có thể làm giảm tác dụng của thuốc uống chống đông máu.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:
Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, giới tính của người bệnh và trước hoặc sau mãn kinh ở nữ. Vì tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều, tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của tác dụng không mong muốn này lớn hơn khi dùng thuốc uống tránh thai so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon. Hàm lượng estrogen (và progestin) trong thuốc uống tránh thai đã được giảm nhiều và do đó đã giảm mạnh nguy cơ tác dụng phụ do uống các thuốc tránh thai hiện nay.
Thường gặp, ADR >1/100
Dạ dày – ruột: Buồn nôn, chán ăn, co cứng cơ bụng, trướng bụng.
Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, tăng cân nhanh, phù.
Khác: Ðau vú hoặc ấn vào đau, to vú.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Dạ dày – ruột: Ỉa chảy, nôn, viêm lợi.
Sinh dục – niệu: Chảy máu trong khi dùng thuốc, cường kinh, vô kinh, đau bụng kinh (thống kinh).
Tim mạch: Tăng huyết áp, tạo cục huyết khối, huyết khối tắc mạch.
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng calci – máu.
Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, thay đổi tình dục, múa giật, nhức đầu, nhức nửa đầu.
Da: Kích ứng da, rám da, sẫm da.
Mắt: Không dung nạp kính áp giác mạc.
Khác: U vú.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim mạch: Viêm tĩnh mạch huyết khối, nghẽn mạch phổi, nhồi máu cơ tim, đột qụy.
Gan: Vàng da ứ mật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải ngừng dùng Ethinylestradiol khi có bất cứ dấu hiệu nào của huyết khối nghẽn mạch, tăng huyết áp nặng, trầm cảm
nặng, các test chức năng gan bất thường hoặc các vấn đề về thị lực (mất thị lực, mắt lồi, song thị…).
Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, nhưng phản ứng này có thể hết cùng với thời gian, và có thể giảm thiểu bằng uống estrogen cùng thức ăn hoặc ngay trước khi đi ngủ.Vú căng và ấn đau và phù có thể xảy ra, nhưng đôi khi có thể bớt khi giảm liều.
Ðối với phụ nữ bị sỏi mật hoặc trong tiền sử có huyết khối ở tĩnh mạch sâu, nên cấy estrogen dưới da hoặc qua da.
Vì có nguy cơ ung thư niêm mạc tử cung do dùng estrogen đơn độc, phải dùng một progestagen chu kỳ ít nhất 12 ngày/tháng, thường dùng đường uống, cho tất cả các người bệnh nữ còn tử cung nguyên vẹn. Tuy vậy, cần thiết phải theo dõi sát tình trạng sức khỏe của tất cả các phụ nữ dùng estrogen.
Quá liều và cách xử trí:
Quá liều estrogen cấp tính có thể gây buồn nôn, và khi ngừng dùng thuốc có thể gây chảy máu ở phụ nữ. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Đặc tính dược lực học:
Estrogen được sử dụng chủ yếu làm một thành phần trong thuốc uống tránh thai và trong điều trị thay thế hormon ở phụ nữ sau mãn kinh, và ít dùng hơn trong những chỉ định khác. Phải luôn cân nhắc giữa lợi ích của điều trị và nguy cơ tác dụng không mong muốn của estrogen đối với mỗi người bệnh. Estrogen tác dụng chủ yếu do điều chỉnh biểu hiện của gen. Những nội tiết tố ưa mỡ này khuếch tán thụ động qua màng tế bào và gắn vào thụ thể để chuyển đoạn vào trong nhân tế bào và gắn vào đó để điều tiết phiên mã của gen đích. Tác dụng của các tương tác là do sản phẩm gen được tạo nên hoặc bị ức chế từ gen phụ thuộc estrogen. Ðã thấy các thụ thể estrogen ở những mô phụ thuộc estrogen như ở đường sinh sản nữ, vú, tuyến yên, vùng dưới đồi, xương, gan và các mô khác. Thụ thể estrogen tương tác với những yếu tố điều tiết gen đặc hiệu là những chuỗi nucleotid được gọi là các yếu tố đáp ứng với estrogen, có trong đoạn điều tiết của gen đích. Tương tác giữa thụ thể và estrogen làm tăng hoặc giảm phiên mã gen điều hòa bởi nội tiết tố. Ngoài các yếu tố đáp ứng với estrogen, nhiều gen đáp ứng với estrogen chứa những yếu tố làm trung gian cho tác dụng của những nhân tố điều hòa khác. Estrogen có nhiều tác dụng dược lý gồm tác dụng làm tăng estradiol huyết tương, làm giảm nồng độ FSH và LH, ức chế tiêu xương do tế bào hủy xương, làm giảm nồng độ cholesterol toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp, làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao trong huyết thanh, bảo tồn chức năng biểu mô và có tác dụng bảo vệ tử cung.
Trước đây, estrogen liên hợp là những thuốc thường được dùng nhất đối với những rối loạn thời kỳ mãn kinh và liều dùng 625 microgam hàng ngày đã có hiệu quả trên đa số phụ nữ (mặc dù một số người bệnh cần dùng liều 1250 microgam/ngày). Estrogen liên hợp và Ethinylestradiol có hiệu lực khi uống khác nhau rất nhiều: 625 microgam estrogen liên hợp thường chỉ tương đương về mặt hoạt lực với 5 – 10 microgam Ethinylestradiol. Ngược lại, phần lớn thuốc uống tránh thai kết hợp thông dụng hiện nay sử dụng mỗi ngày 20 – 35 microgam Ethinylestradiol, liều estrogen dùng trong liệu pháp thay thế hormon sau mãn kinh thấp hơn nhiều so với liều dùng uống để tránh thụ thai. Vì những tác dụng không mong muốn của estrogen phụ thuộc vào liều, tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc uống tránh thai lớn hơn so với khi áp dụng liệu pháp thay thế hormon.
Đặc tính dược động học:
Khả dụng sinh học (uống): 51 ± 9%. Bài tiết qua nước tiểu: 1 – 5%. Gắn với huyết tương: 95 – 98%. Ðộ thanh thải: 5,4 ± 2,1 ml.phút-1.kg-1. Thể tích phân bố: 3,5 ± 1,0 lít/kg. Nửa đời: 10 ± 6 giờ.
Ethinylestradiol có hiệu quả khi dùng một mình hoặc kết hợp với một progestin trong thuốc uống tránh thai. Khả dụng sinh học khi uống đặc biệt cao do có nhóm ethinyl ở vị trí C17, điều này ức chế chuyển hóa lần đầu ở gan. Ethinylestradiol được chuyển hóa qua quá trình 2 – hydroxyl hóa và tạo nên 2 và 3 – methyl ester tương ứng sau đó. Ethinylestradiol được thanh thải chậm và nửa đời thải trừ đã được một số công trình thông báo là 13 – 27 giờ.
Qui cách đóng gói: Hộp 01 vỉ PVC/Alu x 10 viên nén và 01 đơn hướng dẫn sử dụng.
Bảo quản:
Nơi khô. Tránh ánh sáng. Nhiệt độ dưới 300C.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS
Tên và địa chỉ cơ sở sản xuất: Công ty Cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình.
KCN Quế Võ- xã Phương Liễu- huyện Quế Võ- tỉnh Bắc Ninh. SĐT: 0222.3634425
badinhpharma.vn 